Vaistinis preparatas: Gelomyrtol
Puslapis: 3


Standartizuotas mirtolis in vitro slopina arachidono rūgšties metabolizmą ir IL-1? gamybą monocituose panašiai, kaip steroidai (budesionidas). Be to, in vitro jis slopina 5-lipoksigenazės aktyvumą (LTB4 ir LTC4) ir uždegiminio PGE2 išskyrimą, gal būt dėl transmembraninių Ca jonų kanalų blokavimo. Standartizuotas mirtolis taip pat didina transmembraninio transporto galimybes ir efektyvumą, nes pagerėja ne tik vaisto absorbcija per audinius – manoma, kad sustiprėja ir antibiotinių medžiagų skverbimąsis į ląsteles. Be to, standartizuotas mirtolis pasižymi antimikrobiniu poveikiu, įskaitant bronchų bakterijų ir grybelių,slopinimą, priklausomą nuo dozės.

Ūmių kvėpavimo takų ligų, tokių kaip ūmus bronchitas ar ūmus sinusitas, atvejais pastebėta, kad ligos simptomai pacientams žymiai greičiau silpnėjo palyginti su placebo, ir tai leido sumažinti antibiotikų poreikį bei sutrumpinti negalavimo laiką. Pacientams, sergantiems lėtiniu bronchitu, ligos sunkumas ir pablogėjimų dažnis, taip pat antibiotikų poreikis ir gyvenimo kokybės pablogėjimas dėl kosulio ir skrepliavimo, buvo statistiškai reikšmingi, ir klinika tiesiogiai mažėjo po standartizuoto mirtolio vartojimo.

Standartizuotas mirtolis apskritai gerai toleruojamas. Nepageidaujamos vaisto reakcijos palyginti retos, dažniausiai lengvos arba vidutinio sunkumo. Atsižvelgiant į šalutinį poveikį, pasireiškusį per laikotarpį, kurį pacientai vartoja standartizuotą mirtolį, ši reikšmė mažesnė nei 0,0002.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgėrus standartizuoto mirtolio, jo monoterpeniniai komponentai greitai ir visiškai rezorbuojasi. Tiriant gyvūnus nustatyta, kad didžiausia koncentracija kraujyje susidaro po 1 – 3 val. Labiausiai tyrinėtas limonenas žiurkių, kitų gyvūnų rūšių ir žmonių organizme greitai metabolizuojamas. Sugirdžius limoneno tiek žmonėms, tiek gyvūnams, jis pirmiausia išskiriamas su šlapimu. Maždaug 60 proc. radioaktyviai žymėto limoneno per 24 val. išskiriama su šlapimu, 5 proc. – su išmatomis, maždaug 2 proc. – su iškvepiamu CO2. Pagrindiniai limoneno metabolitai yra dihidroperilo ir perilo rūgštys. Iki 35 proc. kiekviena jų susidaro iš plazmoje buvusio limoneno. Dar vienas svarbus metabolitas plazmoje – limoneno 1,2diolis, kurio susidaro maždaug 18 proc. (skaičiuojant nuo pradinės limoneno koncentracijos). Be to, po limoneno vartojimo plazmoje aptinkama perilo rūgšties metilo esterio ir dihidroperilo rūgšties metilo esterio, tačiau jų iš pirminio limoneno susidaro mažiau kaip 5 procentai.

Kitų terpeninių standartizuoto mirtolio komponentų kinetika panaši į limoneno, tačiau jų metabolizmo procesai mažiau ištirti.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Žiurkėms ir šunims ilgai (26 savaites) skiriant standartizuoto mirtolio, histopatologinio toksiškumo, kuris galėtų daryti įtaką žmonėms, nenustatyta. Didelių geriamojo standartizuoto mirtolio dozių farmakologiniais saugumo tyrimais nustatytas poveikis atitinka jau žinomą eterinių aliejų poveikį.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>