Vaistinis preparatas: Xatral SR
Puslapis: 3


Perdozavimo atveju, pacientą reikia hozpitalizuoti. Jis turi gulėti ant nugaros. Tinka įprastinis hipotenzijos gydymas skysčiais bei kraujagysles sutraukiančiais preparatais.

Esant sunkiai hipotenzijai tinka gydymas kraujagysles sutraukiančiais preparatais, tiesiogiai veikiančiais kraujagyslės raumenų skaidulas (pvz. galimas atsargus noradrenalino skyrimas).

Kadangi alfuzozinas stipriai susijungia su baltymais, dialize jį pašalinti sunku. Galima plauti skrandį, po to skirti aktyvintosios anglies.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – kiti urologiniai vaistiniai preparatai/alfa adrenoreceptorių antagonistai, ATC kodas – G04CA01.

Alfuzozinas yra kvinazolino darinys, kuris išgertas lieka veiklus. Jis yra selektyvusis posinapsinių alfa 1 adrenerginių receptorių blokatorius. Farmakologiniais tyrimais in vitro patvirtinta, kad alfuzozinas selektyviai veikia prostatoje, šlapimo pūslės trikampyje bei šlaplėje esančius alfa-1 receptorius.

Alfa blokatoriai tiesiogiai veikia prostatos lygiuosius raumenis, taip sumažindami šlapimo išskirti trukdantį susiaurėjimą prie šlapimo pūslės. In vivo tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad alfuzozinas mažina spaudimą šlaplėje ir didina šlapimo srovės greitį. Su sąmoningomis žiurkėmis atliktais tyrimais nustatyta, kad vidinį šlaplės spaudimą preparatas veikia daug labiau nei kraujo spaudimą.

Placebu kontroliuojamų tyrimų rezultatai rodo, kad pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija, alfuzozinas:

gerokai padidina šlapimo srovės greitį (vidutiniškai ne mažiau kaip 30 % , kai pradinis srovės greitis esti ( 15 ml/sek.). Toks teigiamas poveikis išryškėja po pirmosios dozės;

gerokai susilpnėja šlapimo pūslės raumens aktyvumas ir stiprus noras šlapintis kyla, pūslėje susikaupus didesniam tūriui šlapimo;

gerokai sumažėja liekamojo šlapimo kiekis šlapimo pūslėje.

Toks poveikis palengvina dirginančius bei obstrukcijos nulemtus šlapimo išsiskyrimo sutrikimus. Nepageidaujamo poveikio seksualinei funkcijai nėra.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Gydomosiomis dozėmis vartojamo alfuzozino kinetika linijinė. Biologinis prieinamumas – 64 % (45–90 %), kai vartojama greito atpalaidavimo vaistinio preparato forma. Pailginto atpalaidavimo vaistinio preparato formos bioprieinamumas — maždaug 15 % mažesnis, palyginti su 2,5 mg greito atpalaidavimo vaistinio preparato forma.

Pasiskirstymas

Didžiausia koncentracija plazmoje susidaro praėjus 3 valandoms po vaisto išgėrimo.

Pusinės eliminacijos iš plazmos laikas — 8 valandos.

Su plazmos baltymais susijungia maždaug 90 % preparato.

Jei vaistinis preparatas suvartojamas valgant, farmakokinetinės savybės nekinta.

Metabolizmas ir eliminacija

Didžioji išgerto alfuzozino dalis metabolizuojama kepenyse; tik maždaug 11 % nepakitusio išsiskiria su šlapimu.

Daugelis neveiklių metabolitų išsiskiria su išmatomis (75—90 %).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>