Vaistinis preparatas: Kytril
Puslapis: 2


Kytril buvo gerai toleruojamas tyrimuose su žmonėmis. Kaip ir vartojant kitus tos rūšies vaistus, dažniausiai prasidėdavo galvos skausmas ir vidurių užkietėjimas, kurie buvo lengvi arba vidutinio stiprumo. Retais atvejais stebėtos padidėjusio jautrumo reakcijos, kurios kartais būdavo sunkios (pvz.: anafilaksija). Taip pat stebėtos kitos alerginės reakcijos, įskaitant nežymius odos bėrimus. Klinikinių tyrimų metu stebėtas praeinantis kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, kuris paprastai nebuvo didesnis už normą.

4.9. Perdozavimas

Nėra specifinio priešnuodžio Kytril. Perdozavus skiriamas simptominis gydymas. Vienam pacientui į veną buvo suleista 30 mg Kytril. Nestebėta jokių vėlesnių padarinių, išskyrus lengvą galvos skausmą.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1. Farmakodinaminės savybės

Kytril yra stiprus vėmimą slopinantis vaistas ir ypač selektyvus 5–hidroksitriptamino (5-HT3) receptorių antagonistas. Tyrimais su radioaktyviaisiais ligandais įrodyta, kad Kytril pasižymi nestipriu giminingumu kitų tipų receptoriams, įskaitant 5–HT ir dopamino D2 prisijungimo vietoms.

Kytril yra profilaktinis geriamasis vaistas, efektyviai slopinantis citostatinio gydymo sukeltą pykinimą ir vėmimą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Bendrosios savybės

Absorbcija

Kytril absorbuojamas greitai ir visiškai, nors, išgėrus vaistą, “pirmojo praėjimo” metabolizmo metu jo bioprieinamumas sumažėja maždaug iki 60 %. Vartojant Kytril tabletes, maistas paprastai neturi įtakos bioprieinamumui.

Pasiskirstymas

Kytril yra plačiai pasiskirstantis vaistas, kurio vidutinis pasiskirstymo tūris yra maždaug 3 l/kg; susijungimas su plazmos baltymais siekia maždaug 65 %.

Biotransformacija

Biotransformacija vyksta N–demetilinimo ir aromatinio žiedo oksidacijos bei vėlesnės konjugacijos būdu.

Pasišalinimas

Vaisto klirensas iš esmės vyksta per kepenų metabolizmą. Vidutiniškai su šlapimu nepakitusio Kytril pasišalina 12 % dozės, o metabolitų kiekis siekia 47 % dozės. Likęs vaistas metabolitų pavidalu pasišalina su išmatomis. Vidutinis plazmos pusinės eliminacijos periodas yra maždaug devynios valandos, bet yra didelis skirtumas tarp atskirų asmenų.

Geriant dozes iki 2,5 karto didesnes už rekomenduojamą klinikinę dozę, nenustatyta žymių Kytril farmakokinetikos nukrypimų nuo linijinės farmakokinetikos.

Būdingas poveikis pacientų grupėms

Nėra tiesioginio ryšio tarp Kytril koncentracijos plazmoje ir vėmimą slopinančio poveikio. Klinikinis efektas gali prasidėti net tuo atveju, kai Kytril plazmoje neaptinkama.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>