Vaistinis preparatas: EZETROL
Puslapis: 8


Ezetimibas kaupiasi plonosios žarnos gaurelių riboje ir slopina cholesterolio absorbciją, taip sumažindamas cholestrolio patekimą iš žarnyno į kepenis. Statinai slopina cholesterolio sintezę kepenyse. Kartu abu šie mechanizmai užtikrina suminį cholesterolio koncentracijos sumažėjimą. Dviejų savaičių klinikinių tyrimų metu 18 pacientų, kuriems buvo hipercholesterolemija, Ezetrol cholesterolio absorbciją žarnyne nuslopino 54 % lyginant su placebu.

Buvo atlikta ikiklinikinių tyrimų selektyviam cholesterolio absorbciją slopinančiam ezetimibo poveikiui nustatyti. Ezetimibas slopino [14C]-cholesterolio absorbciją, bet neveikė trigliceridų, riebalų rūgščių, tulžies rūgščių, progesterono, etinilestradiolio ar riebaluose tirpių vitaminų A ir D absorbcijos.

Epidemiologiniai tyrimai įrodė, kad sergamumas ir mirštamumas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų yra tiesiogiai proporcingas bendrojoCh bei MTL-Ch ir atvirkščiai proporcingas DTL-Ch koncentracijai. Teigiamas Ezetrol poveikis sergamumui ir mirtingumui nuo širdies ir kraujagyslių sistemos ligų dar nėra įrodytas.

KLINIKINIAI TYRIMAI

Kontroliuotų klinikinių tyrimų metu Ezetrol, vartojamas vienas ar kartu su statinu, reikšmingai sumažino bendrojo cholesterolio (bendrojo Ch), mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL-Ch), apolipoproteino B (Apo B) bei trigliceridų (TG) bei padidino didelio tankio lipoproteinų cholesterolio (DTL-Ch) koncentraciją pacientams, kuriems buvo hipercholesterolemija.

Pirminė hipercholesterolemija

Dvigubai aklų, placebo kontroliuojamų 8 savaičių tyrimų metu 769 pacientai, kuriems buvo hipercholesterolemija ir jie vartojo vieną statiną, bet jų MTL-Ch koncentracija neatitiko Nacionalinės cholesterolio švietimo programą (National Cholesterol Education Program, NCEP) rekomenduojamo tikslo (2,6-4,1 mmol/l [100-160 mg/dl], atsižvelgiant į pradinius duomenis), buvo atsitiktinai atrinkti dar papildomai vartoti arba 10 mg Ezetrol, arba placebą.

Iš statinu gydomų pacientų, kurių pradinis MTL-Ch skyrėsi nuo tikslinės koncentracijos (apie 82 %), patikimai daugiau tiriamųjų, atsitiktinai atrinktų vartoti Ezetrol, pasiekė siektiną MTL-Ch koncentraciją tyrimo pabaigoje, lyginant su placebą vartojusiais pacientais, atitinkamai 72 % ir 19 %. Patikimai skirtingai sumažėjo MTL-Ch koncentracija (atitinkamai 25 % - vartojant Ezetrol ir 4 % - vartojant placebą). Be to, Ezetrol, pridėtas prie statino, reikšmingai sumažino bendrojo Ch, Apo B, TG ir padidino DTL-Ch, lyginant su placebu. Ezetrol ar placebas, pridėtas prie statino, sumažino vidurinę C reaktyvaus baltymo koncentraciją nuo pradinio lygio atitinkamai 10 % ir 0 %.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>