Vaistinis preparatas: Ksantinolio nikotinatas L
Puslapis: 2


Vartojant didelę dozę, gali svaigti galva, nukristi kraujospūdis, todėl vaisto vartojimo metu vairuoti transportą ir dirbti su mechanizmais reikia labai atsargiai.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Ksantinolio nikotinatas gali sukelti galvos svaigimą, karščio pojūtį, dilgčiojimą, gali parausti viršutinė kūno dalis, ypač veidas ir kaklas. Tokie simptomai paprastai po 10 – 20 min. praeina savaime, dėl jų nutraukti preparato vartojimą nereikia. Prieš vaisto vartojimą dėl tokio poveikio ligonį būtina perspėti.

4.9 Perdozavimas

Ksantinolio nikotinatas toksinio poveikio beveik nesukelia. Ūmiai apsinuodijus, medikamentu, gali per daug sumažėti kraujo spaudimas, skaudėti pilvą, prasidėti vėmimas. Preparato perdozavus, tinka simptominis gydymas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – periferiniai vazodilatatoriai, ATC kodas – CO4AD02

Ksantinolio nikotinato savybės priklauso nuo jo veikliųjų medžiagų.

Organizme preparatas hidrolizuojamas į ksantiną ir nikotino rūgštį. Ši rūgštis tiesiogiai atpalaiduoja periferinių kraujagyslių sienelių lygiuosius raumenis, ypač veido, kaklo, ausų srities, šiek tiek plečia galūnių kraujagysles (didesnės dozės plečia stipriau). Vaisto gebėjimas mažinti kraujyje trigliceridų ir cholesterolio koncentraciją labiausiai priklauso nuo jo molekulėje esančios nikotino rūgšties, kuri slopina mažo tankio lipoproteidų sintezę organizme ir mažina jų koncentraciją kraujo plazmoje, nes aktyvina lipoproteinlipazę. Be to, vaistas slopina riebalinio audinio lipolizę ir mažina trigliceridų esterinimą kepenyse. Jis plečia smegenų kraujagysles, todėl gerėja smegenų kraujotaka po insulto, trombozės, smegenų traumos.

Ksantinolio nikotinatas, kaip ir kiti ksantinai, konkurenciniu būdu slopina ciklinių nukleotidų fosfodiesterazę, todėl audiniuose kaupiasi ciklinis 3,5 – adenozinmonofosfatas, mažėja tromboksano A2 sintezė ir slopinama trombocitų agregacija.

Tyrimų metu nustatyta, kad ksantinolio nikotinatas plečia periferines kraujagysles, gerina jų kraujotaką.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas ksantinolio nikotinatas gerai prasiskverbia į audinius.

Ksantinolio nikotinato molekulės dalis ksantinas virškinimo trakte rezorbuojasi gerai, didžiausia koncentracija plazmoje būna po 2 - 4val. Ksantino į riebalų audinį nepatenka, tačiau jis gerai prasiskverbia per placentą, patenka į motinos pieną. Apie 40 ( išgertos dozės jungiasi su plazmos baltymais, o dozė gydomąja tampa tada, kai koncentracija serume būna 10-20 (g/ml. Ksantinas metabolizuojamas kepenyse, iš organizmo išsiskiria pro inkstus.

Nikotino rūgštis greitai rezorbuojama iš virškinimo trakto, daug jos suskaldoma pirmo prasiskverbimo per kepenis metu. Nikotino rūgštis nepakitusi bei jos metabolitai metilnikotinamidas bei metilpiridonkarboksamidas iš organizmo greitai pašalinami pro inkstus. Jos pusinės eliminacijos periodas priklausomai nuo dozės yra 20 – 45 min.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>