Vaistinis preparatas: Tramadol Krka
Puslapis: 4


Į tiesiąją žarną pavartotas tramadolis greitai ir beveik visas rezorbuojamas, vidutinis biologinis prieinamumas – apie 80 %. 100 mg/l koncentracija serume (minimali, kuri sukelia analgeziją) susidaro maždaug per 0,8 val. ir išlieka apie 6 val.

Pasiskirstymas

Geriamojo tramadolio pasiskirstymo tūris jaunų sveikų savanorių organizme yra 306 l, intraveninio – 203 l. 20 % tramadolio būna prisijungusio prie plazmos baltymų. Tramadolio patenka per placentos barjerą, jo koncentracija virkštelės kraujyje sudaro 80 % esančios motinos kraujyje.

Metabolizmas

Maždaug 85 % tramadolio metabolizuojama N- ir O-demetilinimo būdais. Visi metabolitai, išskyrus M1 (O-demetilintąjį), farmakologiškai neaktyvūs. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad M1 metabolitas labiau negu tramadolis jungiasi prie opioidinių ( receptorių, tačiau tyrimai su sveikais savanoriais šio metabolito analgezinio poveikio neparodė.

Eliminacija

90 % tramadolio ir jo metabolitų išskiriama per inkstus, likusieji 10 % patenka į išmatas. Tramadolio ir jo metabolitų pusinis eliminacijos laikas – 5-6 val. Sergant inkstų nepakankamumu, sumažėja tramadolio eliminacijos greitis, jo eliminuojama mažiau. Dėl to jei kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml/min., šį vaistą rekomenduojama vartoti mažesnėmis dozėmis ir ilgesniais intervalais.

Sergant sunkia kepenų ciroze, tramadolis ir M1 metabolizuojami lėčiau, todėl reikia atitinkamai koreguoti dozę.

Pacientų, vyresnių kaip 75 metų, kraujyje didžiausia tramadolio koncentracija būna truputį didesnė, o pusinis eliminacijos laikas ilgesnis, todėl jiems dozę reikia koreguoti.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Vienkartinės dozės toksiškumo tyrimai parodė palyginus didelį tramadolio toksiškumą laboratoriniams gyvūnams. Tramadolio LD50 per os buvo maždaug 200 mg/kg, į veną – mažesnė kaip 100 g/kg. Su žiurkėmis ir šunimis atlikti per os ir parenteraliai vartojamo tramadolio pakartotinių dozių toksiškumo tyrimai su šiuo vaistu susijusių pokyčių neparodė. Svorio mažėjimą ir poveikį CNS (rūpinimosi jaunikliais sumažėjimą, nenustygimą, seilėtekį, traukulius) sukėlė tik gerokai didesnės už terapines dozės.

Mutageniškumo mėginiai in vitro ir in vivo tramadolio mutageninio poveikio neparodė. Kancerogeninio poveikio laboratoriniams gyvūnams tramadolis nesukėlė, šio vaisto poveikio dauginimuisi nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Kietieji riebalai.

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 (C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Al-PE folijos lizdinė plokštelė. Kartono dėžutėje yra 5 žvakutės.

6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija

Specialių reikalavimų nėra.

7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS

Krka, d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto

Slovėnija

8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS

LT/1/94/1055/002

9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA

2008-03-06

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>