Vaistinis preparatas: Voluven
Puslapis: 3


Sveikiems savanoriams per 30 minučių infuzavus 500 ml Voluven, kraujo tūris padidėjo maždaug tiek, kiek jo buvo sulašinta, ir toks išliko 4 - 6 val.

Infuzavus Voluven, kraujo izovolemija ir tūris buvo pakitęs mažiausiai 6 valandas.



5.2 Farmakokinetinės savybės

Hidroksietilkrakmolo farmakokinetika yra kompleksinė ir priklauso nuo molekulinio svorio, tačiau daugiausia - nuo moliarinės substitucijos laipsnio. Preparato infuzavus į veną, molekulės, kurios yra mažesnės už tas, kurias inkstai sugeba sulaikyti (60000 – 70000 daltonų), greitai išsiskiria su šlapimu, tuo tarpu didesnės molekulės, veikiamos plazmos ( amilazės, metabolizuojamos dar prieš suirusių produktų išsiskyrimą pro inkstus.

In vivo tuoj po infuzijos vidutinis Voluven molekulinis svoris plazmoje būna 70000 – 80000 daltonų ir toks (tokio dydžio molekules inkstai sugeba sulaikyti) išlieka visą gydymo laikotarpį.

Pasiskirstymo tūris yra maždaug 5,9 litro. 30 minučių infuzuoto Voluven koncentracija plazmoje sudaro 75 ( didžiausios koncentracijos. Po 6 valandų ji sumažėja ir lieka 14 (. Infuzavus vienkartinę 500 ml hidroksietilkrakmolo dozę, po 24 valandų jo koncentracija plazmoje būna beveik tokia, kokia buvo iš pradžių.

Infuzavus 500 ml Voluven, plazmos klirensas būna 31,4 ml /min., AUC – 14,3 mg /ml /val. Tai rodo, kad preparato farmakokinetika yra nelinijinė. Infuzavus vienkartinę 500 ml dozę, pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra toks: t 1/2( - 1,4 val., t 1/2 ( - 12,1 val. Tokią pačią dozę infuzavus pacientams, kurie serga stabiliu nesunkiu arba sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu ir kurių kreatinino klirensas yra ( 50 ml /min., AUC vidutiniškai padidėja 1,7 faktoriaus (95 ( konfidencialumo ribos yra 1,44 ir 2,07), palyginti su ligonių, kurių kreatinino klirensas yra ( 50 ml /min.

Inkstų funkcijos sutrikimas galutiniam pusinės eliminacijos laikui ir didžiausiai hidroksietilkrakmolo (HES) koncentracijai poveikio nedaro. Jei kreatinino klirensas yra ( 30 ml /min., į šlapimą patenka 59 ( preparato, o jei jis yra 15 – 30 ml/min., į šlapimą patenka 51 ( vaisto.

Sveikiems savanoriams net 10 dienų infuzavus po 500 ml 10 ( Voluven, kurio sudėtyje buvo 130/0,4 HES, plazmoje preparatas nesikaupė.

Eksperimentų su žiurkėmis, kurios 18 dienų vartojo 0,7 g/kg kūno svorio dienos Voluven dozę, rezultatai rodo, kad praėjus 52 dienoms po paskutinės dozės pavartojimo žiurkių audiniuose buvo 0,6 ( bendros dozės kiekio.

Ar Voluven galima vartoti dializės metu, nežinoma, nes duomenų nėra.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Poūmis toksinis poveikis

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>