Vaistinis preparatas: Gabitril
Puslapis: 4


Perdozavus vien Gabitril arba jo ir kitokių vaistinių preparatų, dažnai pasireiškiantys simptomai yra traukuliai (įskaitant epilepsinę būklę) pacientams, kuriems yra arba nėra sutrikimų, kvėpavimo slopinimas, kvėpavimo sustojimas, paciento nebylumo ir užsisklendimo savyje būsena, koma, sąmonės netekimas, stuporas, encefalopatija, amnezija, sumišimas, dezorientacija, somnolencija, diskinezija, mioklonusas, tremoras, ataksija ar koordinacijos sutrikimas, galvos svaigimas, kalbos sutrikimas, galvos skausmas, psichikos sutrikimas, priešiškumas, agresija, ažitacija, vėmimas ir šlapimo nelaikymas. Traukulių metu buvo kvėpavimo slopinimo atvejų.

Po preparato pasirodymo rinkoje duomenų apie mirtiną vien Gabitril perdozavimą negauta (didžiausia išgerta dozė buvo 720 mg), tačiau daugelį pacientų dėl pasireiškusios epilepsinės būklės reikėjo intubuoti ir dirbtinai ventiliuoti.

Preparato perdozavus, rekomenduojamas įprastinis simptominis gydymas. Guldyti į ligoninę rekomenduojama tik sunkaus perdozavimo atveju.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė - vaistas nuo epilepsijos. ATC kodas N03AG06.

Tiagabinas yra stiprus ir selektyvus gama aminosviesto rūgšties (GABA) atbulinio įsiurbimo neuronuose bei neuroglijos ląstelėse inhibitorius.

Gydymas gabitriliu didina GABA, svarbiausio smegenų slopinamojo neuromediatoriaus, kiekį smegenyse.

Tiagabinas nekonkuruoja su kitais neuromediatoriais dėl prisijungimo prie receptorių ir (arba) atbulinio įsiurbimo vietų.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Tiagabinas greitai ir beveik visas rezorbuojamas iš virškinimo trakto. Jo absoliutus biologinis prieinamumas yra maždaug 89 %. Vartojant Gabitril su maistu, didžiausia vaisto koncentracija plazmoje būna mažesnė ir atsiranda vėliau, tačiau bendras rezorbuoto vaisto kiekis nepakinta.

Tariamasis vaisto pasiskirstymo tūris yra maždaug 1 l/kg. Prie plazmos baltymų prisijungia maždaug 96 % tiagabino.

Tiagabinas žmogaus organizme metabolizuojamas visiškai. Jo daugiausiai suskaldo kepenų CYP3A fermentų sistema. Vaistas šalinamas su šlapimu nepakitęs (mažiau negu 1 %) ir dviejų 5-okso-tioleno izomerų forma (14 %), likusi dalis šalinama su išmatomis metabolitų forma. Ar atsiranda veiklių tiagabino metabolitų ir ar vaistas slopina arba indukuoja citochromo P450 sistemos fermentus, nenustatyta.

Priešingai, kai kurie vaistai nuo epilepsijos, pvz., fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis ir primidonas, vartojami kartu su tiagabinu, skatina pastarojo medikamento kepenų klirensą, t.y. skaldymą kepenyse. Jei minėtų vaistų nuo epilepsijos ir tiagabino vartojama kartu, pastarojo preparato pusinės eliminacijos iš plazmos laikas, kuris paprastai tęsiasi 7 – 9 valandos, labai sutrumpėja ir trunka tik 2 – 3 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>