Vaistinis preparatas: Tamsulosin hydrochloride Kiron
Puslapis: 3


Pacientui, išgėrusiam per didelę šio vaistinio preparato dozę, galima plauti skrandį, duoti gerti aktyvintosios anglies ir osmosinio vidurius paleidžiančio vaistinio preparato, pavyzdžiui, natrio sulfato.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – alfa1A adrenoreceptorių antagonistai. Šis vaistinis preparatas vartojamas tik prostatos sutrikimams gydyti.

ATC kodas – G04CA02.

Veikimo mechanizmas

Tamsulozinas selektyviai, konkurenciniu būdu prisijungia prie posinapsinių alfa1A adrenoreceptorių, kuriais perduodamas lygiųjų raumenų susitraukimas, todėl atpalaiduoja prostatos ir uretros lygiuosius raumenis.



Farmakodinaminis poveikis

Tamsulozinas atpalaiduoja prostatos ir uretros lygiuosius raumenis, todėl mažina obstrukciją ir didina maksimalų šlapimo nutekėjimo greitį.

Be to, šis vaistinis preparatas palengvina dirglumo ir obstrukcijos simptomus, kurių patogenezei svarbus padidėjęs apatinių šlapimo takų lygiųjų raumenų susitraukimas.

Alfa adrenoreceptorių blokatoriai gali sumažinti periferinių kraujagyslių pasipriešinimą ir dėl to – kraujospūdį. Tiriant tamsulozino poveikį pacientams, kurių kraujospūdis normalus, kliniškai reikšmingo kraujospūdžio sumažėjimo nepastebėta.

Šį vaistinį preparatą vartojant ilgai, šlapimo susilaikymą mažinantis ir šlapinimąsi lengvinantis jo poveikis išlieka, todėl ilgiau nereikia operacijos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Tamsulozinas greitai absorbuojamas žarnyne, jo biologinis prieinamumas beveik pilnutinis. Po valgio išgertas tamsulozinas absorbuojamas lėčiau. Norint, kad absorbuojamas vaistinio preparato kiekis būtų vienodas, jį visuomet reikia gerti po pusryčių.

Tamsulozino kinetika yra linijinio pobūdžio.

Išgėrus vieną tamsulozino dozę po sotaus valgio, didžiausia vaistinio preparato koncentracija kraujo plazmoje susidaro maždaug po 6 val. Šį vaistinį preparatą vartojant kartotinai, penktą parą nusistovi pusiausvyrinė apykaita, o didžiausia koncentracija (Cmax) tuo metu būna maždaug dviem trečdaliais didesnė negu išgėrus vieną dozę. Šie duomenys gauti tiriant senyvus pacientus, tačiau tokių pačių reikėtų tikėtis ir jaunesniems.

Tiek po vienkartinės dozės, tiek po daugkartinių tamsulozino koncentracija skirtingų pacientų plazmoje įvairuoja plačiose ribose.

Pasiskirstymas

Žmogaus kraujyje daugiau kaip 99% tamsulozino būna prisijungusio prie plazmos baltymų, o jo pasiskirstymo tūris esti mažas (maždaug 0,2 l/kg).

Metabolizmas

Tik mažas kiekis tamsulozino metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo pro kepenis metu. Daugiausia jo randama kraujo plazmoje nepakitusio. Ši medžiaga metabolizuojama kepenyse.

Tyrimų su žiurkėmis duomenimis, tamsulozinas silpnai sužadina kepenų mikrosomų fermentus.

Tamsulozino metabolitai mažiau veiksmingi ir sukelia silpnesnį toksinį poveikį nei nepakitę vaistinis preparatas.

Ekskrecija

Daugiausia tamsulozino ir jo metabolitų išskiriama su šlapimu (maždaug 9% nepakitusio vaistinio preparato pavidalu).

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>