Vaistinis preparatas: Omeprazole STADA
Puslapis: 10


Omeprazolas, kaip silpna bazė, kaupiasi pasieninių ląstelių viduje esančios kanalų sistemos rūgščioje aplinkoje. Rūgščioje aplinkoje omeprazolas jonizuojamas ir paverčiamas aktyvia medžiaga omeprazolo sulfenamidu. Veiklioji medžiaga kovalentine jungtimi prisijungia prie sekrecinio skrandžio protonų siurblio (H+/K+ adenozintrifosfatazės) paviršiaus ir slopina jo aktyvumą. Rūgšties sekrecijos slopinimas trunka daug ilgiau nei plazmoje būna omeprazolo bazės. Rūgšties sekrecijos slopinimo stiprumas tiesiogiai siejasi su plotu po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive (AUC), bet nepriklauso nuo vaistinio koncentracijos plazmoje bet kuriuo laiku.

Specialių grupių pacientai

Senyvi pacientai

Senyvų žmonių organizme omeprazolo biologinis prieinamumas šiek tiek padidėja ir šiek tiek sulėtėja eliminacija. Visgi individualūs tokių ligonių ir sveikų jaunesnių žmonių tyrimų rodmenys yra labai panašūs ir duomenų, rodančių, kad gydomi normaliomis dozėmis senyvi ligoniai blogiau toleruoja preparatą, nėra.

Vaikai

Vyresnių nei 1 metų vaikų, vartojančių rekomenduojamą vaistinio preparato dozę, plazmoje koncentracija būna panaši kaip ir suaugusiųjų. Jaunesnių negu 6 mėnesiai vaikų omeprazolo klirensas yra mažas dėl silpno gebėjimo metabolizuoti omeprazolą.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Omeprazolo kinetika pacientų, sergančių inkstų funkcijos sutrikimu, organizme buvo labai panaši į sveikų suaugusiųjų. Kadangi daugiausia omeprazolo metabolitų šalinama pro inkstus, šių medžiagų eliminacijos sulėtėjimas atitinka inkstų funkcijos sumažėjimą. Vieną kartą per parą geriamas omeprazolas organizme nesikaupia.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pacientų, sergančių lėtine kepenų liga, organizme omeprazolo klirensas sumažėja, o vaistinio preparato pusinis eliminacijos iš plazmos periodas gali pailgėti net iki maždaug 3 valandų. Tokiu atveju biologinis prieinamumas gali būti didesnis nei 90 %. Ligoniai, kurie keturias savaites kasdien gėrė po 20 mg omeprazolo, vaistinį preparatą toleravo gerai, omeprazolo ar jo metabolitų organizme nesikaupė.

Asmenys, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai

Mažos dalies pacientų (asmenų, kurių organizme CYP2C19 metabolizuoja silpnai) genai lemia CYP2C19 izofermentų neveiklumą ir iš jų organizmo omeprazolas eliminuojamas lėčiau. Tokiu atveju galutinis pusinis eliminacijos periodas gali būti maždaug 3 kartus ilgesnis nei normalus rodmuo, ir maždaug 10 kartų pailgėti plotas po koncentracijų laiko atžvilgiu kreive (AUC).

5.3    Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir toksinio poveikio reprodukcijai ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>