Vaistinis preparatas: Lercanidipine Aconitum
Puslapis: 3


CYP3A4 induktoriai, pvz., prieštraukuliniai preparatai (pvz., fenitoinas, karbamazepinas) ir rifampicinas gali mažinti lerkanidipino koncentraciją kraujo plazmoje, todėl lerkanidipino veiksmingumas gali būti mažesnis negu tikimasi (žr. 4.5 skyrių).

Šiame vaistiniame preparate yra laktozės monohidrato, todėl jo negalima vartoti pacientams, kuriems nustatytas retas paveldimas sutrikimas ( Lapp laktazės stygius, galaktozemija arba gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveika metabolizmo metu

Žinoma, kad lerkanidipinas metabolizuojamas dalyvaujant CYP3A4 fermentui, todėl kartu vartojami CYP3A4 inhibitoriai arba induktoriai gali turėti įtakos jo metabolizmui ir eliminacijai.

CYP3A4 inhibitoriai

Lerkanidipino vartoti kartu su CYP3A4 inhibitoriais (pvz., ketokonazolu, itrakonazolu, ritonaviru, eritromicinu, troleandomicinu) reikia vengti.

Sąveikos su stipraus poveikio CYP3A4 inhibitoriumi ketokonazolu tyrimo metu nustatyta, kad gerokai padidėjo lerkanidipino koncentracija kraujo plazmoje (S-lerkanidipino enantiomero AUC padidėjo 15 kartų, Cmax (8 kartus.

Kartu vartojant lerkanidipino ir ciklosporino, abiejų šių preparatų koncentracija kraujo plazmoje padidėjo. Tyrimų su jaunais sveikais savanoriais metu nustatyta, kad ciklosporino pavartojus praėjus 3 valandoms po lerkanidipino pavartojimo, lerkanidipino koncentracija kraujo plazmoje nepakito, o ciklosporino AUC padidėjo 27(. Vis dėlto lerkanidipino vartojant kartu su ciklosporinu, lerkanidipino koncentracija kraujo plazmoje padidėjo 3 kartus, o ciklosporino AUC padidėjo 21(. Lerkanidipino ir ciklosporino kartu vartoti negalima.

Lerkanidipinas, kaip ir kiti dihidropiridinai, greitai reaguoja į greipfrutų sulčių sukeltą metabolizmo slopinimą: padidėja jo sisteminis prieinamumas ir sustiprėja hipotenzinis poveikis. Kartu su greipfrutų sultimis lerkanidipino vartoti negalima.

Senyvų savanorių, 20 mg lerkanidipino dozę pavartojusių kartu su geriamu midazolamu, organizme lerkanidipino absorbcija padidėjo (maždaug 40(), tačiau jos greitis sumažėjo (tmax nuo 1,75 val. pailgėjo iki 3 val.). Midazolamo koncentracija kraujyje nepakito.

CYP3A4 induktoriai

Kartu su CYP3A4 indukuojančiais vaistiniais preparatais, tokiais kaip prieštraukuliniais preparatais (pvz., fenitoinu, karbamazepinu) ar rifampicinu, lerkanidipino būtina vartoti atsargiai, nes gali silpnėti antihipertenzinis poveikis, todėl reikia dažniau negu įprasta matuoti kraujospūdį.

CYP3A4 substratai

Ilgai b-metildigoksinu gydomų pacientų, išgėrusių 20 mg lerkanidipino dozę, organizme farmakokinetinės sąveikos požymių neatsirado. Digoksino vartojančių sveikų savanorių, nevalgius išgėrusių 20 mg lerkanidipino dozę, organizme digoksino Cmax padidėjo vidutiniškai 33(, o AUC ir inkstų klirensas reikšmingai nepakito. Jeigu pacientas gydomas lerkanidipinu ir kartu digoksinu, reikia atidžiai stebėti, ar neatsiranda klinikinių toksinio digoksino poveikio požymių.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>