Vaistinis preparatas: Flavamed
Puslapis: 3


Ikiklinikiniais tyrimais nustatyta, kad ambroksolis didina serozinio bronchų sekreto kiekį. Manoma, kad dėl sumažėjusio sekreto klampumo ir padidėjusio bronchų virpamojo epitelio gaurelių judrumo pašalinama daugiau gleivių.

Ambroksolis aktyvina surfaktanto sistemą tiesiogiai veikdamas II tipo pneumocitus alveolėse ir Clara ląsteles smulkiuosiuose kvėpavimo takuose.

Jis skatina vaisiaus ir suaugusiojo alveolėse bei bronchuose paviršiaus aktyviosios medžiagos susidarymą ir transportavimą išorės link. Šis poveikis įrodytas ląstelių kultūrose ir įvairių rūšių gyvūnų tyrimais in vivo.

Farmakokinetinės savybės

Išgėrus ambroksolio, jis greitai ir visiškai rezorbuojasi, Tmax trunka 1-3 valandas. Vaistas metabolizuojamas pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu; dėl to jo absoliutus biologinis prieinamumas sumažėja trečdaliu. Biotransformacijos kepenyse metu susidaro su šlapimu išsiskiriantys metabolitai (pvz., dibromantranilo rūgštis, gliukuronidai). Apie 85( (80 ( 90() vaisto susijungia su kraujo plazmos baltymais. Visos eliminacijos trukmė ( 7 ( 12 valandų; bendras ambroksolio ir jo metabolitų pusinis eliminacijos laikas ( 22 valandos.

Ambroksolis prasiskverbia pro placentą, patenka į smegenų skystį, žindyvės pieną.

Apie 90( vaisto išsiskiria su šlapimu kepenyse susidariusių metabolitų pavidalu. Mažiau kaip 10( nepakitusio ambroksolio išsiskiria per inkstus.

Dėl to, kad didesnė ambroksolio dalis esti sujungta su kraujo plazmos baltymais bei pasiskirsto visame kraujyje, jis lėtai grįžta iš audinių į kraują, vaisto iš organizmo nepavyksta pašalinti naudojant dializę ir forsuotą diurezę.

Sergant sunkiomis kepenų ligomis, vaisto klirensas sumažėja 20 ( 40(. Esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui, galima ambroksolio metabolitų sankaupa.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>