Vaistinis preparatas: OFTAQUIX
Puslapis: 3


5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – sintetiniai fluorochinolonų klasės antimikrobiniai preparatai, ATC kodas – S01A.

Levofloksacinas yra raceminės ofloksacino substancijos L-izomeras. Antibakterinį ofloksacino poveikį pirmiausiai sukelia L-izomeras.

Veikimo mechanizmas

Levofloksacinas, kaip antibakterinis fluorochinolonų preparatas, daro poveikį DNR-DNR-girazės kompleksui ir topoizomerazei IV.

Mikroorganizmų jautrumo kriterijai

Preliminariniai jautrumo kriterijai (MIC), kuriais remiantis atskiriami jautrūs mikroorganizmai nuo vidutiniškai jautrių ir pastarieji - nuo atsparių, yra tokie:

jautrūs ( 2 mg /l, atsparūs ( 8 mg/l.

Antibakterinis poveikio spektras

Konkrečios mikrobų rūšies įgyto atsparumo paplitimas gali būti skirtingas ir priklausyti nuo geografinės vietos ir laiko, todėl būtina žinoti apie vietinį mikrobų atsparumą, ypač tuo atveju, jei gydoma sunki infekcinė liga. Ši informacija yra tik apytikrė, ji padeda nustatyti, ar mikroorganizmai yra jautrūs levofloksacinui, ar ne.

Toliau išvardytos tik tos bakterijų padermės, kurios dažniausiai susijusios su išorinės akies dalies infekcine liga, pvz., konjunktyvitu.

Jautrūs mikroorganizmai

Gramneigiami aerobai:

Branhamella (Moraxella) catarrhalis

Haemophilus influenzae

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Gramteigiami aerobai:

Staphylococcus aureus(

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

„Kiti“:

Chlamydia trachomatis

(Tinka tik meticilinui jautrioms Stapphylococcus aureus padermėms. Daugelis meticilinui atsparių Staphylococcus aureus (MRSA) padermių yra atsparios ir fluorochinolonams.

Remiantis jautrumo tyrimais in vitro ir koncentracija plazmoje, atsiradusia po sisteminio poveikio vaisto pavartojimo, mikroorganizmai buvo laikomi jautriais levofloksacinui. Pavartojus preparato lokaliai, vartojimo vietoje didžiausia koncentracija būna didesnė nei plazmoje. Ar gali ir kokiu būdu gali dėl lokaliai pavartoto levofloksacino kinetikos kisti antibakterinis veiksmingumas, vis dėlto neaišku.

Kryžminis atsparumas

Kryžminis atsparumas tarp fluorochinolonų gali atsirasti, jei atsparumas pasireiškia dėl bakterijų topoizomerazių mutacijos. Vienkartinė mutacija žmonių organizme atsparumo nesukelia, tačiau jei ji vyksta daug kartų, paprastai atsiranda atsparumas visiems tos klasės preparatams. Atsparumas dėl nepralaidumo arba vaisto išsiurbimo gali įvairiu laipsniu keisti jautrumą fluorochinolonams, .priklausantį nuo fizikinių ir cheminių įvairių tos klasės medikamentų savybių ir afiniteto preparato pernešimo sistemoms.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Į akis įlašintas levofloksacinas gerai išsilaiko ašarų plėvelėje.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>