Vaistinis preparatas: Granegis
Puslapis: 3


Dažni (nuo >1/100 iki <1/10)

*

Pykinimas, vidurių užkietėjimas

Apetito pablogėjimas, viduriavimas, vėmimas, pilvo skausmas

*

*Odos ir poodinio audinio sutrikimai

Labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

*

Išbėrimas

*

*Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai

Dažni (nuo >1/100 iki <1/10)

Labai reti (<1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis)

*

Silpnumas, skausmas, karščiavimas

Anafilaksija, alpimas, traukuliai, galvos svaigimas, nemiga, sujaudinimas

*

*Širdies sutrikimai

Reti (nuo ?1/10 000 iki <1/1 000)

*

Aritmija, skausmas krūtinėje

*

*Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai

Reti (nuo ?1/10 000 iki 1/1 000)

*

Kepenų funkcijos sutrikimai, transaminazių kiekio padidėjimas

*

*

4.9 Perdozavimas

Granegis specifinio priešnuodžio nėra.

Perdozavus preparato, taikomas simptominis gydymas.

Perdozavimo Granegis atvejų nežinoma.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – serotonino (5-HT3) antagonistai, ATC kodas – A04AA02.

Granegis yra stiprus ir labai selektyvus 5-hidroksitriptamino (5-HT3) receptorių antagonistas. Farmakologiniai tyrimai įrodė, kad granisetronas veiksmingai apsaugo nuo pykinimo ir vėmimo, kurį sukelia citostatinis gydymas. Prisijungimo tyrimais nustatyta, kad granisetrono giminingumas kitiems receptorių tipams, įskaitant 5-HT1, 5-HT2, 5-HT4 ir dopamino D2 receptorius, yra nedidelis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija:

Granegis yra absorbuojamas greitai ir visiškai. Didžiausia jo koncentracija plazmoje susidaro maždaug po 2 valandų. Biologinis prieinamumas dėl metabolizmo pirmojo prasiskverbimo metu sumažėja apie 60 %. Kartu vartojamas maistas biologiniam prieinamumui įtakos neturi. Vartojant geriamąsias granisetrono dozes, apie 2,5 karto didesnes už rekomenduotąsias, vaisto farmakokinetika išlieka linijinė.

Pasiskirstymas:

Vidutinis Granegis pasiskirstymo tūris yra apytiksliai 3 l/kg; prie kraujo plazmos baltymų prisijungia apytiksliai 65 % preparato.

Vidutinis pacientų plazmos klirensas yra apie 27 l/val., o vidutinis eliminacijos periodas – apie 9 val., tačiau tai priklauso nuo atskiro paciento. Granegis koncentracija kraujo plazmoje yra nevisiškai susijusi su medžiagos vėmimą slopinančiu poveikiu. Klinikinis efektas gali būti pasiektas, net jei Granegis kraujo plazmoje nenustatoma.

Metabolizmas:

Biotransformacija vyksta N-demetilinimo ir aromatinio žiedo oksidacijos bei vėlesnės konjugacijos būdu.

Šalinimas:

Granisetrono šalinimas vyksta daugiausia metabolizmo metu. Su šlapimu nepakitusio preparato pašalinama apie 12 % dozės, o metabolitų kiekis siekia 47 % dozės. Likusi dozės dalis metabolitų pavidalu pašalinama su išmatomis.

Farmakokinetika ypatingų grupių pacientų organizme:

Senyviems pacientams į veną sušvirkštus vienkartines dozes, farmakokinetiniai rodmenys buvo panašūs į jaunesnių pacientų farmakokinetinius parametrus.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>