Vaistinis preparatas: Naniprus
Puslapis: 3


Atliekamas kvėpavimo atkūrimas, skiriama deguonies terapija ir simptominių vaistų: analeptikų, vaistų nuo širdies ir kraujagyslių ligų, vandens ir druskų tirpalų, šarmų ir rūgščių pusiausvyrą koreguojančių vaistų.

FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakoterapinė grupė. Hipotenzinis vaistas - kraujagyslių dilatatorius.

ATC kodas – C02D01

5.1 Farmakodinaminės savybės

Naniprus yra mišrus (arterijų – venų) dilatatorius. Jis atpalaiduoja lygiuosius arterijų, arteriolių ir venų raumenis ir efektyviai mažina širdies prieškrūvį ir pokrūvį. Poveikis pasireiškia taip:

sumažėja arterinis spaudimas;

tiesiogiai plečiamos venos, o tai sumažina skilvelių prisipildymą, stazę plaučiuose bei kairiojo skilvelio tūrį ir spaudimą;

sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas ir taip padidinama sistolinė kairiojo skilvelio evakuacija, o tai sumažina skilvelio tūrį ir spaudimą skilvelio sienelėms;

padidėja širdies išstumiamo kraujo tūris;

sumažėja plaučių spaudimas ir taip sumažėja stazė plaučių venose;

sumažėja deguonies sunaudojimas miokarde ir taip sumažėja miokardo išemija.

Vaisto veikimas trumpas, nes kraujyje greitai suyra. Preparatas aktyvina guanilatciklazę ir padidina ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) kiekį ląstelėje bei slopina kalcio ir chloro patekimą į ląsteles.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Naniprus skiriama tik į veną ir jo poveikis pasireiškia jau pirmąją minutę. Preparatas pasižymi trumpu veikimu, nes per kelias minutes jis visiškai suskyla. Vaistas skaidomas eritrocituose, kur kontaktuodamas su hemoglobinu natrio nitroprusidas suyra ir susidaro cianomethemoglobinas, Fe2+ ir cianidas. Cianomethemoglobinas ir cianidas iš eritrocitų lėtai išsiskiria į plazmą. Kepenyse, dalyvaujant tiosulfatui ir fermentui ronadazei, cianidas virsta tiocianidu. Daugiau 80 proc. Tiocianido išsiskiria per inkstus.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Su Naniprus atlikti ūminio apsinuodijimo tyrimai parodė, kad preparatas yra stipri toksinė medžiaga. LD50 – žiurkėms į raumenis sušvirkštus 7,7 mg/kg dozę ir į veną 7,3 mg/kg; LD50 pelėms injekcija į raumenis 9 mg/kg ir į veną 4,5 mg/kg.

Poūmio apsinuodijimo Naniprus tyrimai parodė, kad 1,5 mg/kg ir 2,5 mg/kg injekcijos į raumenis žiurkėms albinosėms (skirta 30 dienų) ir intraveninės injekcijos po 500 mcg/kg šunims (skirta 15 dienų) nesukėlė jokių struktūrinių vidaus organų pokyčių.

Net skyrus didžiausias dozes, preparatas tirtiems gyvūnams nesukėlė embriotoksinio ir teratogeninio poveikio.

Tiriant preparato mutageninį poveikį ir kancerogeniškumą, Naniprus mutageninis poveikis neįrodytas (tyrimui naudotas bakterinis Ames testas).

FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Natrio citratas 61,7 mg.

6.2 Nesuderinamumas

Natrio sulfitas ir hidroksibenzoatas mažina natrio nitroprusido stabilumą. Natrio nitroprusidas greitai suskyla veikiamas šviesos, šarmų, organinių medžiagų ir kraujo.

6.3 Tinkamumo laikas

Penki metai. Paruoštas tirpalas tinka vartoti 24 valandas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>