Vaistinis preparatas: Laticort
Puslapis: 3


Jei tepalo vartojama po sandarinamuoju tvarsčiu, dėl padidėjusios absorbcijos galimas stiprus sisteminis poveikis: edema, hipertenzija, imuninės sistemos slopinimas. Preparatu patepus akių vokus, gali pasireikšti glaukoma arba katarakta.

4.9 Perdozavimas

Medikamento perdozavimo simptomų, t.y. nepageidaujamo poveikio sustiprėjimas, atsiranda tuo atveju, jei ilgai tepalu tepamas didelis odos plotas. Gali atsirasti edema, hipertenzija, susilpnėti imuninė sistema, sunkiais atvejais pasireikšti Kušingo sindromas. Pasireiškus perdozavimo simptomams, preparato vartojimą reikia laipsniškai nutraukti arba pradėti vartoti silpnesnio poveikio gliukokortikoidų.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – Kortikosteroidai odos ligoms gydyti

ATC kodas – D 07 AB 02

Hidrokortizono butiratas yra sintetinis gliukokortikoidas, vidutiniškai mažinantis uždegimą. Tepalas yra lipofilinis, gerai įsiskverbia į raginį odos sluoksnį ir ilgam numalšina uždegimą, niežulį bei alergiją.

Pavartotas lokaliai hidrokortizono butiratas slopina fosfolipazės A2 aktyvumą ir mažina arachidono rūgšties išsiskyrimą iš ląstelės membranos fosfolipidų, todėl sutrinka prostaglandinų ir leukotrienų sintezė. Be to, slopinama fagocitozė, interleukinų ir kitokių citokinų, sukeliančių uždegimą, išsiskyrimas, slopinamas histamino atsipalaidavimas ir dalyvavimas sukeliant lokalią alerginę reakciją, silpnėja proliferaciniai procesai. Dėl lokalaus kraujagyslių sutraukimo silpnėja eksudacinės reakcijos. Odoje mažėja baltymų sintezė ir kolageno kaupimasis.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Hidrokortizono butiratas gerai įsiskverbia į raginį odos sluoksnį, kuriame vėliau kaupiasi. Odoje medikamentas nemetabolizuojamas. Patepus tepalu odą, nedidelis preparato kiekis gali patekti į sisteminę kraujotaką ir sukelti bendrąjį poveikį. Po rezorbcijos daugiausiai preparatas metabolizuojamas kepenyse, išsiskiria su šlapimu (didžioji dalis - junginių su gliukurono rūgštimi pavidalu, maža dalis – nepakitusio), šiek tiek su tulžimi.

Hidrokortizono butiratas intensyviau absorbuojamas per odą tuo atveju, jei tepamos gležnos odos raukšlės ar veido oda, jei odos epitelis pažeistas arba oda apimta uždegimo. Jei tepama po sandarinamuoju tvarsčiu, kyla pažeistos vietos temperatūra, didėja drėgmė ir hidrokortizono butirato absorbcija. Absorbcija didėja ir tuo atveju, jei medikamento vartojama dažnai arba tepamas didelis odos plotas. Per jaunų žmonių odą hidrokortizono butirato prasiskverbia daugiau negu per suaugusių žmonių.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Mutageninis poveikis

Ar hidrokortizono butiratas gali sukelti mutageninį poveikį, nežinoma, nes netirta, tačiau tokie tyrimai buvo atlikti su kitokiais panašios cheminės struktūros gliukokortikoidais.

Naudojant Ames testą su E.coli, grybelių S. cerevisiae genų konversijos modelį bei kininio žiurkėno kiaušidžių ląsteles, buvo tirta, ar flutikazono propionatas sukelia mutageninį poveikį.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>