Vaistinis preparatas: Lysthenon
Puslapis: 3


Tachikardija ar bradikardija, aritmija, skilvelių virpėjimas, kraujo spaudimo padidėjimas ar sumažėjimas, spaudimo akyse, skrandyje ir smegenyse padidėjimas, bronchų ir gerklų spazmas, padidėjęs seilėtekis, mioglobinurija, raumenų stingulys (dažniau galima piktybinė hipertermija), raumenų gėla po operacijos.

Piktybinė hipertermija.

Ilgiau trunkantis raumenų atsipalaidavimas (kartais net sustoja kvėpavimas) gali atsirasti dėl “atipinės” serumo cholinesterazės, paveldimo serumo cholinesterazės trūkumo ar šio fermento kiekiui serume laikinai sumažėjus, pvz., sergant sunkia kepenų liga, sunkia anemija, badaujant, labai išsekus, netekus daug skysčio, karščiuojant, ūmai apsinuodijus, ilgai kontaktuojant ar dažnai nuryjant cholinesterazę slopinančių insekticidų arba vaistų (ekotiopato jodido, demekario, neostigmino, fizostigmino, distigmino) ar kartu vartojant medikamentų (pvz., prokaino į veną), konkuruojančių su sukcinilcholinu dėl fermentų.

Apie dvejopą blokadą žr. 5.2 skyrių.

4.9 Perdozavimas

Simptomai

Vaisto perdozavus gali ilgėti periferinis kvėpavimo nepakankamumas. Priklausomai nuo dozės ir laiko gali atsirasti antra blokados fazė.

Alkoholis ir kiti medikamentai, slopinantys centrinės nervų sistemos aktyvumą, stiprina Lysthenon perdozavimo simptomus.

Gydymas

Kol prasidės natūralus kvėpavimas, plaučius būtina ventiliuoti dirbtiniu būdu.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Lysthenon visiškai atpalaiduoja skersaruožius raumenis, kadangi blokuoja nervinio impulso perdavimą iš motorinių nervų galinės plokštelės į raumenį. Nuo kitų ilgiau veikiančių kurarės grupės raumenis atpalaiduojančių vaistų jis skiriasi greitesne veikimo pradžia (pavartojus pradeda veikti pirmąją minutę), trumpesniu poveikiu (jis trunka maždaug 2 minutes) ir visišku poveikio išnykimu per 8 – 10 min. Dėl tokių savybių preparatas tinka trumpalaikiam raumenų atpalaidavimui operacijos metu, kai raumenis atpalaiduoti ilgam nebūtina.

Raumenys atsipalaiduoja tokia seka: vokų, kramtomieji, galūnių, pilvo, gerklų ir galiausiai diafragmos.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Lysthenon blokuoja raumens depoliarizaciją ir iš pradžių sukelia jo skaidulų dažną susitraukinėjimą, kuris pastebimas kaip raumens trūkčiojimas. Dėl depoliarizacijos atsiradusios blokados cholinesterazės inhibitoriai, pvz., neostigminas, nepašalina. Jei Lysthenon švirkščiama papildomai ilgesnį laiką ir bendra jo dozė būna didesnė negu 3 – 5 mg/kg kūno svorio, labai retai depoliarizacijos blokada gali pavirsti tokia ilgai trunkančia blokada, kurią sukelia kurarės preparatai, vadinasi, atsiranda dvejopas raumenis atpalaiduojančių vaistų poveikis. Antros fazės metu Lysthenon veikimo antagonistas yra neostigminas.

Lysthenon veikia trumpai todėl, kad jį greitai inaktyvuoja serumo cholinesterazė.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ūminio toksinio poveikio tyrimų metu nustatyta, kad Lysthenon LD50 pelėms yra 0,4 mg/kg kūno svorio, triušiams – 0,24 mg/kg kūno svorio.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>