Vaistinis preparatas: Voltaren Emulgel
Puslapis: 3


Pasireiškus hipotenzijai, inkstų nepakankamumui, traukuliams, virškinimo trakto sudirginimui ir kvėpavimo slopinimui, reikia skirti palaikomąjį ir simptominį gydymą. Mažai tikėtina, kad specifinės priemonės, pavyzdžiui, diurezės skatinimas, dializė arba kraujo perpylimas, veiksmingai šalintų NVNU, nes didelė šių preparatų dalis jungiasi prie baltymų ir yra metabolizuojama.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vietinio poveikio nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, ATC kodas – M02A A

Diklofenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), malšinantis skausmą, uždegimą ir karščiavimą. Vaistas slopina prostaglandinų biosintezę – tai pagrindinis diklofenako veikimo būdas.

Ant odos tepamas Voltaren Emulgel 1,16 % gelis slopina uždegimą ir malšina skausmą. Gydant uždegimą po traumos arba reumato sukeliamą skausmą, Voltaren Emulgel 1,16 % gelis malšina skausmą, mažina patinimą ir greitina sveikimą. Kadangi gelio pagrindas – vanduo ir alkoholis, jis daro raminamąjį ir šaldomąjį poveikį.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija. Per odą absorbuoto diklofenako kiekis proporcingas odos plotui, ant kurio emulsinis gelis tepamas, ir priklauso nuo visos vietiškai vartojamo vaisto dozės bei odos drėgnumo. Remiantis inkstų eliminacijos rodmenimis, gautais tiriant pacientus, vartojančius Voltaren tabletes, nustatyta, kad, įtrynus 2,5 g Voltaren Emulgel 1,16 % geliu 500 cm2 odos plotą, rezorbuojasi maždaug 6% dozės. Jei vaistu patepta vieta laikoma aprišta daugiau kaip 10 valandų, diklofenako absorbcija padidėja tris kartus.

Pasiskirstymas. Nustatyta, kad ištrynus Voltaren Emulgel 1,16 % geliu rankos ir kelio sąnarius, diklofenako patenka į plazmą, sinoviją ir sąnarių skystį. Pasitepus Voltaren Emulgel 1,16 % geliu susidaranti didžiausia diklofenako koncentracija yra apie 100 kartų mažesnė, nei išgėrus Voltaren tablečių. 99,7 % diklofenako prisijungia prie plazmos baltymų, daugiausia prie albuminų (99,4%).

Metabolizmas. Biotransformacijos metu gliukuroninama iš dalies nepakitusi diklofenako molekulė, bet vienkartinio ir kartotinio hidroksilinimo metu susidaro keletas fenolio metabolitų, kurie vėliau paverčiami gliukuronidų konjugatais. Dviejų rūšių fenolio metabolitai yra biologiškai veiklūs, tačiau veikia daug silpniau nei diklofenakas.

Eliminacija. Bendras sisteminis diklofenako klirensas iš plazmos yra 263 ± 56 ml/min. Galutinės eliminacijos iš plazmos laikas yra 1—2 valandos. Keturių metabolitų, iš jų dviejų veiklių, pusinės eliminacijos iš plazmos laikas taip pat trumpas — 1—3 valandos. Metabolito 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenako pusinės eliminacijos laikas yra šiek tiek ilgesnis, tačiau šis metabolitas neveiklus. Diklofenakas ir jo metabolitai iš organizmo pasišalina su šlapimu.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>