Vaistinis preparatas: 5-NOK
Puslapis: 3


Apie nitroksolino perdozavimą ar klinikinius intoksikacijos požymius duomenų nėra.

5. FARMAKOLOGINĖS savybės

Farmakoterapinė grupė. Sistemiškai veikiantys antibakteriniai vaistai, kiti antibakteriniai preparatai.

ATC kodas. J01XX07

Farmakodinaminės savybės

Veikimo mechanizmas

Nitroksolinas (5-nitro-8-hidrokchinolonas) yra sintetinis uroantiseptikas, kuris dėl chelacijos (t.y. jungimosi su metalais) yra veiklus prieš bakterijas ir grybelius. Vaistas susijungia su mikroorganizmų fermentų metalų jonais ir slopina fermentų aktyvumą; dėl to fermentai negali jungtis su specifiniu substratu. Dėl šios priežasties preparatas veikia bakteriostatiškai, baktericidiškai ir fungicidiškai. Nitroksolinas, kai jo koncentracija šlapime yra mažesnė už slopinamąją koncentracija, trukdo patogeniškų šlapimo organams Escherichia coli prisitvirtinimą prie šlapimo takų epitelio. Šis poveikis būdingas ne tik nepakitusiam, bet ir gliukuronizuotam nitroksolinui.

Atsparumo mechanizmas

Nežinomas.

Jautrumo kriterijai

Europos komisijos mikroorganizmų jautrumo tyrimo duomenų nitroksolinui nėra.

Jautrumas

Kai kurių mikroorganizmų atsparumo paplitimas gali priklausyti nuo geografinės vietos ir laiko, todėl pageidautina susipažinti su vietine informacija apie atsparumą, ypač gydant sunkias užkrečiamąsias ligas. Jeigu vietinis vyraujantis mikroorganizmų atsparumas yra toks, kad preparato veiksmingumas nors tik kai kurių mikroorganizmų rūšių atžvilgiu yra abejotinas, patarimo reikia kreiptis į ekspertą.

Nitroksolinas veiksmingas nuo daugelio gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų bei grybelių. Jo antibakterinio ir antigrybelinio poveikio spektras aprėpia daugelių šlapimo takų užkrečiamųjų ligų sukėlėjų.

Paprastai jautrios rūšys

*

*

*Aerobai

*

*

*Gramneigiami aerobai

*E. coli, Citrobacter rūšys, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida padermės, Torulopsis padermės

*

*Rūšys, kurių įgytas atsparumas gali būti problema

*

*

*Gramneigiami aerobai

*Providencia padermės, Klebsiella padermės, Enterobacter padermės, Serratia padermės

*

*Natūraliai atsparūs mikroorganizmai

*

*

*

*

*

*Gramneigiami aerobai

Anaerobai

*Pseudomonas padermės

Anaerobinės bakterijos

*

*

Be to, nustatyta, kad nitroksolinui yra jautrūs streptokokai, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus, Salmonella, Shigella kamienai, taip pat Neisseria gonorrhoeae ir Haemophilus influenzae.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgėrus nitroksolino, jis gerai (90%) ir greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Suvartojus vienkartinę 200 mg dozę, didžiausia vaisto koncentracija kraujo plazmoje (4,0 - 4,7 mg/l) atsiranda po 1,5-2 val.

Pasiskirstymas

Išgėrus vaisto, kraujyje, tulžyje ir šlapime būna didesnė, negu įmanoma išmatuoti, nitroksolino koncentracija. Maždaug 10 % nitroksolino būna prisijungusio prie kraujo plazmos baltymų.

Metabolizmas

Nitroksolinas metabolizuojamas kepenyse, kur sudaro porinius junginius su gliukurono ir sieros rūgštimis.

Išskyrimas

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>