Vaistinis preparatas: Symbicort Turbuhaler
Puslapis: 11


Maždaug 50 % formoterolio ir 90 % budezonido prisijungia prie plazmos baltymų. Formoterolio pasiskirstymo tūris yra apie 4 l/kg, budezonido – 3 l/kg. Formoterolis inaktyvuojamas vykstant konjugacijos reakcijoms (susidaro aktyvūs O-demetilinti ir deformilinti metabolitai, tačiau daugiausia jų randama neaktyvių konjugatų pavidalo). Pirmą kartą į kepenis patekęs budezonidas ekstensyviai (maždaug 90 %) biotransformuojamas į metabolitus, kurių gliukokortikoidinis aktyvumas mažas. Pagrindinių metabolitų – 6-beta-hidroksibudezonido ir 16-alfa-hidroksiprednizolono gliukokortikoidinis aktyvumas sudaro mažiau kaip 1 % analogiško budezonido aktyvumo. Duomenų, rodančių metabolinę arba pasireiškiančią dėl ryšio su baltymais nutraukimo sąveiką tarp formoterolio ir budezonido, nėra.

Eliminacija

Didžiausia formoterolio dalis metabolizuojama kepenyse, o paskui pasišalinama per inkstus. 8-13 % inhaliuotos formoterolio dozės išskiriama su šlapimu nemetabolizuotos. Formoterolio sisteminis klirensas yra didelis (apie 1,4 l/min.), o terminalinis pusinis eliminacijos laikas – vidutiniškai 17 val.

Budezonidas eliminuojamas metabolizmo būdu, daugiausia – katalizuojant fermentui CYP3A4. Budezonido metabolitai nepakitę arba konjuguoti išskiriami su šlapimu. Šlapime randamas nepakitusio budezonido kiekis nereikšmingas. Budezonido sisteminis klirensas yra didelis (maždaug 1,2 l/min.). Vidutinis pusinis eliminacijos laikas plazmoje, budezonido pavartojus į veną. yra 4 val.

Budezonido ir formoterolio farmakokinetika inkstų nepakankamumu sergančių pacientų organizme nežinoma. Sergant kepenų ligomis, budezonido ir formoterolio ekspozicija gali būti didesnė.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Tyrimų su gyvūnais metu pastebėtas formoterolio ir budezonido toksinis poveikis, juos vartojant kartu arba atskirai, yra sustiprėjusio farmakologinio veikimo pasekmės.

Tiriant poveikį gyvūnų reprodukcijai nustatyta, kad kortikosteroidai (pvz., budezonidas) sukelia apsigimimų (skilusį gomurį, skeleto anomalijas). Vis dėlto manoma, kad minėtų su gyvūnais atliktų tyrimų duomenys neturi reikšmės žmonėms, vartojantiems šį vaistą rekomenduojamomis dozėmis. Tiriant formoterolio įtaką gyvūnų reprodukcijai, nustatytas šiek tiek sumažėjęs žiurkių patinų vaisingumas esant didelei sisteminei ekspozicijai, taip pat sumažėjęs implantacijų dažnis, pablogėjęs ankstyvasis postnatalinis išgyvenamumas ir sumažėjęs svoris gimstant, kai sisteminė ekspozicija gerokai didesnė už klinikinę. Manoma, kad minėtų su gyvūnais atliktų tyrimų duomenys klinikinės reikšmės neturi.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Laktozės monohidratas (jo sudėtyje yra pieno baltymų)

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 (C temperatūroje.

Daugiadozę talpyklę laikyti sandarią.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>