Vaistinis preparatas: Decaris
Puslapis: 3


Levamizolis yra greitai veikiantis preparatas nuo helmintozės. Per kelias sąlyčio sekundes, veikdamas apvaliųjų kirmėlių nervų ganglijus, jis paralyžiuoja jų raumenyną. Kirmėlės, negalėdamos išsilaikyti savo vietoje, paprastai per 24 valandas po levamizolio pavartojimo pašalinamos iš organizmo įprastiniais peristaltikos judesiais. Nors žinoma, kad levamizolis pirmiausia veikia nematodų nervų ir raumenų sistemą, neatmetama galimybė, kad kai kurioms kirmėlėms jis gali slopinti fumarato reduktazės sistemą. Ši savybė taip pat didina vaistinio preparato veiksmingumą.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Išgerta 50 mg levamizolio dozė greit rezorbuojama iš virškinimo trakto. Didžiausia jo koncentracija plazmoje (0,13 ?g/ml) susidaro po 1,5-2 valandų.

Metabolizmas

Levamizolis skaidomas kepenyse į daugelį metabolitų, kurių dauguma išsiskiria pro inkstus (per 3 dienas išsiskiria apie 70%), ir 5% - su išmatomis. Pagrindinis su šlapimu išsiskiriantis metabolitas yra p-hidroksilevamizolis ir jo konjugatas su gliukurono rūgštimi (12% dozės).

Sergant kepenų ciroze didžiausia levamizolio koncentracija ryškiai nepadidėja, bet AUC padidėja 4 kartus.

Šalinimas

Preparato pusinės eliminacijos periodas yra 3-6 valandos. Mažiau nei 5% nepakitusio vaisto išsiskiria su šlapimu, mažiau nei 0,2% - su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Karcinogeninis, mutageninis poveikis, vaisingumo sutrikimas.

Tinkamų levamizolio kancerogeninio poveikio tyrimų su gyvūnais neatlikta. Į pelių geriamą vandenį bei į žiurkių ėdalą įmaišius 5,20 ir 80 mg/kg kūno svorio levamizolio ir taip peles girdant 18 mėnesių, o žiurkes šeriant 24 mėnesius, kancerogeninio poveikio levamizolis nesukėlė. Tyrimų, kurių metu gyvūnams būtų duota didžiausia toleruojama vaisto dozė, neatlikta, todėl ir jos poveikis nežinomas. Atlikus dominantinio letalumo tyrimą su pelių patelėmis ir patinais, AMES testą bei chromosomų trūkinėjimo žmogaus periferinių limfocitų kultūroje tyrimus, mutageninio levamizolio poveikio nepastebėta.

Sušėrus žiurkėms 2,5, 10, 40 arba 160 mg/kg kūno svorio dozes, nenustatyta poveikio nei patelių, nei patinų vaisingumui. Per zondą žiurkėms sugirdžius 20, 60 ir 180 mg/kg kūno svorio levamizolio, pailgėjo kopuliacijos laikas. Duodant 60 mg/kg kūno svorio dozę, sumažėjo vaikingumas, embrionų skaičius, laktacijos indeksas, žiurkiukų gyvybingumas, jų svoris. Leidus šiems palikuonims poruotis bei atsivesti jauniklių, neigiamo poveikio dauginimuisi nenustatyta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Magnio stearatas

Povidonas

Talkas

Sacharozė

Laktozės monohidratas

Kukurūzų krakmolas

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

5 metai.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje.

6.5 Pakuotė ir jos turinys

Aliuminio folijos ir kietos PVC plėvelės lizdinė plokštelė. Joje yra 1 tabletė. Vienoje kartono dėžutėje yra 1 lizdinė plokštelė.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>