Vaistinis preparatas: Lamisil DermGel
Puslapis: 2


Lamisil DermGel gelio perdozavimo atvejų nebuvo. Jeigu jo per apsirikimą nuryjama, gali pasireikšti toks pat nepageidaujamas poveikis, kaip ir perdozavus Lamisil tablečių: galvos skausmas ir svaigimas, pykinimas, epigastriumo skausmas.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė. Lokaliai vartojamas priešgrybelinis preparatas

ATC kodas. D01 A

Terbinafinas yra alilamino grupės plataus poveikio priešgrybelinis medikamentas. Jis veiksmingas gydant dermatomicetų, pvz., trichofitonų (pvz., Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis bei Epidermpyton floccosum grybelių sukeltas odos ligas.

Dermatomicetams ir pelėsiniams grybeliams baktericidinį poveikį daro maža terbinafino koncentracija. Mieliagrybiams preparatas daro fungicidinį (pvz., Pityrosporum orbiculare arba Malassezija furfur) arba fungistazinį poveikį (priklauso nuo grybelių rūšies).

Terbinafinas grybelių ląstelėse trikdo sterolio biosintezės pradžią. Dėl to atsiranda ergosterolio trūkumas, ląstelėse susikaupia skvaleno ir grybelis žūva. Terbinafinas veikia slopindamas grybelių ląstelių membranoje esančią skvaleno epoksidazę. Kadangi su citochromo P-450 fermentų sistema šis fermentas nėra susijęs, todėl hormonų ar kitų vaistų metabolizmui terbinafinas poveikio nedaro.

Farmakokinetinės savybės

Lokaliai pavartoto terbinafino rezorbuojama mažiau negu 5 proc. dozės, vadinasi, į organizmą jo patenka labai mažai.

Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgalaikių (trukusių ne ilgiau kaip 1 metus) tyrimų metu sugirdyta 100 mg/kg kūno svorio dienos dozė žiurkėms ir šunims didesnio toksinio poveikio nesukėlė. Nustatyta, kad didelės enteriniu būdu vartojamos dozės organai “taikiniai” yra kepenys ir galbūt inkstai.

2 metus trukusių kancerogeninio vaisto poveikio tyrimų metu pelių patinams (buvo sugirdoma 130 mg/kg kūno svorio dienos dozė) ir patelėms (buvo sugirdoma 156 mg/kg kūno svorio dienos dozė) auglių ar kitokių nuo vaisto poveikio priklausomų pokyčių neatsirado. Žiurkių patinams, 2 metus enteriniu būdu vartojusiems didžiausią tirtą dienos dozę, t. y. 69 mg/kg kūno svorio, padaugėjo kepenų auglių atsiradimo atvejų. Manoma, kad minėtas pokytis gali būti susijęs su peroksizomos proliferacija ir yra specifinis gyvūnų rūšiai, kadangi minėtų tyrimų metu pelėms bei kitų tyrimų metu pelėms, šunims ir beždžionėms jis nepasireiškė.

Beždžionėms, vartojusioms didžiausią tirtą terbinafino dozę (toksinio poveikio nesukelianti dozė joms buvo 50 mg/kg kūno svorio), sutriko akių tinklainės refrakcija. Šis pokytis buvo susijęs su terbinafino metabolito susikaupimu akies audiniuose ir išnyko nutraukus vaisto vartojimą. Histologinių pokyčių akyse nebuvo.

Įprastinių tyrimų in vitro bei in vivo metu mutageninio ar klastogeninio terbinafino poveikio nepastebėta.

Tyrimų metu žiurkių ir triušių vaisingumo ar apskritai dauginimosi funkcijos vaistas nesutrikdė.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>