Vaistinis preparatas: Doxitin
Puslapis: 4


Kai kurios padermės doksiciklinui yra atsparios. Ši savybė yra kintama: įvairiuose pasaulio regionuose nustatyta didelė bakterijų padermių atsparumo diferenciacija.

Doksiciklinui in vitro yra jautrios toliau išvardytos mikroorganizmų padermės.

Gramneigiamos bakterijos

Neisseria gonorrhoea, Calymmatobacterium granulomatis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Yersinia pestis (anksčiau vadinta Pasteurella pestis), Francisesella tularensis (anksčiau vadinta Pasteurella tularensis), Vibrio cholerae (anksčiau vadinta Vibrio comma), Bartonella bacilliformis, Brucella spp., Escherichia coli, Klebisiella spp., Enterobacter aerogenes, Shigella spp., Acinetobacter spp.

Gramteigiamos bakterijos

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, enterokokai.

Kitokie mikroorganizmai

Rickettsiae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforme, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propionbacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli.

Be to, doksiciklinui yra jautrūs tokie pirmuonys: Plasmodium falciparum, Entamoeba histolytica.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Doksiciklinas greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Absorbuotas kiekis yra proporcingas išgertai dozei. Kartu su vaistu vartojamas maistas, ypač pieno produktai, medikamentai, kuriuose yra metalų jonų, vaisto absorbciją gali slopinti.

Išgėrus 200 mg, didžiausia koncentracija serume (2,6 (g/ml) būna po 2 valandų.

80 - 95 % antibiotiko prisijungia prie serumo baltymų.

Doksiciklino pusinės eliminacijos periodas trunka 18 – 22 valandas.

Doksiciklinas yra labai lipofiliškas, todėl gerai įsiskverbia į audinius ir organus. Didelė antibiotiko koncentracija būna priešinėje liaukoje, kiaušidėse, gimdoje, šlapimo pūslėje, tulžyje, kepenyse, raumenyse, dantų užuomazgose ir kauluose, bronchuose, plaučiuose, limfmazgiuose, sinusuose ir migdolinėse liaukose.

Doksiciklinas prasiskverbia per placentą ir išsiskiria su žindyvės pienu.

Jei inkstų veikla nesutrikusi (kreatinino klirensas – 75 ml/min.), maždaug 40 % dozės šalinama su šlapimu, likusi dalis su išmatomis, daugiausia metabolitų forma.

Doksiciklinas organizme nesikaupia, todėl pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozės koreguoti nebūtina.

Inkstų nepakankamumu sergantiems ligoniams didelė vaisto koncentracija būna tulžyje, vadinasi, daugiau doksiciklino šalinama su išmatomis.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Ilgalaikių doksiciklino kancerogeninio poveikio tyrimų su gyvūnais neatlikta, tačiau toks poveikis pastebėtas tiriant kitus tetraciklinų grupės antibiotikus: žiurkėms oksitetraciklinas skatina antinksčių ir hipofizės, minociklinas – skydliaukės auglių atsiradimą.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>