Temos
Isosorbide mononitrate Vitabalans
Vaistinis preparatas: Isosorbide mononitrate Vitabalans
Puslapis: 4


Kraujagyslių endotelyje nitratai atpalaiduoja azoto monoksido (NO) grupę, kuri lygiųjų raumenų ląstelėse skatina guanilatciklazės aktyvumą, todėl padidėja ciklinio guanozinmonofosfato (cGMP) sintezė iš guanozintrifosfato. Kraujagysles plečiantis nitratų poveikis yra stipresnis, sutrikus endotelio funkcijai, pvz., aterosklerozės, diabeto arba hipercholesterolemijos atveju, kai endogeninio azoto monoksido gamyba yra nuslopinta.

Nitratai mažina deguonies suvartojimą širdyje ir širdies krūvį, kadangi slopina jos prieškrūvį ir pokrūvį, gerina širdies raumens aprūpinimą deguonimi, kadangi pagerina koronarinių arterijų kraujotaką.

Poveikis venulėms ir arteriolėms, kaip ir koronarinėms arterijoms, yra stipriausias.

Klinikiniais tyrimais nustatyta, kad antiangininis ir antiišeminis poveikis pasireiškia krūtinės anginos priepuolių retėjimu ir jų sunkumo mažėjimu.

Tolerancija

Pastebėta, kad nepaisant pastovios nitratų dozės ir nekintamos koncentracijos kraujyje, jų poveikis silpnėja. Nutraukus gydymą tolerancija išnyksta per 24 valandas.

Preparato vartojant su pertrūkiais, tolerancijos atvejų nebuvo.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Išgertas izosorbido mononitratas iš virškinimo trakto greitai ir beveik visas ( ( 95 () absorbuojamas.

Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje būna po 1 val. Maistas absorbcijos trukmę lėtina, bet biologinio prieinamumo nemažina.

Mažiau kaip 5 ( izosorbido mononitrato prisijungia prie kraujo baltymų. Tariamasis pasiskirstymo tūris yra 0,6 l/kg kūno svorio.

Izosorbido mononitratas beveik visiškai (98 () metabolizuojamas kepenyse į izosorbidą daugiausia denitrifikacijos būdu. Dalis dozės prisijungia prie 5-mononitrato gliukuronido ir išsiskiria su šlapimu.

Visi metabolitai yra neaktyvūs. Tik maždaug 2 % nepakitusio preparato išsiskiria pro inkstus.

Izosorbido mononitrato pusinės eliminacijos periodas plazmoje yra maždaug 5 valandos. Bendras klirensas yra apie 130 ml/min.

Jei sergama inkstų nepakankamumu arba kepenų ciroze, dozės koreguoti nereikia.

Krūtinės angina sergantiems pacientams pavartojus nitratų, po ½ - 1 val. fizinio krūvio toleravimas padidėja ir toks poveikis išlieka 8 – 10 val.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Izosorbido mononitrato ūminis toksinis poveikis yra minimalus. Žiurkėms ir pelėms enteriniu būdu pavartoto medikamento LD50 yra didesnė kaip 1000 mg/kg kūno svorio.

Lėtinio toksinio poveikio tyrimų metu šunimis, enteriniu būdu vartojusiems 191 mg/kg kūno svorio paros dozę, šiek tiek padidina methemoglobino kiekis kraujo serume.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>


Vaistų ir ligų katalogas   Kontaktai

Vaistai, ligos, sveikata, kainos