Vaistinis preparatas: TAFLOTAN
Puslapis: 4


Akispūdžio mažėjimas prasideda tarp 2 ir 4 valandų po pirmojo sulašinimo, o maksimalus poveikis pasiekiamas maždaug po 12 valandų po sulašinimo. Veikimo trukmė išlieka mažiausiai 24 valandas. Klinikinių tafluprosto preparato, kurio sudėtyje buvo konservanto benzalkonio chlorido, tyrimų metu buvo nustatyta, kad tafluprostas yra veiksmingas, kuomet naudojamas monoterapijai, ir pasižymi papildančiu poveikiu, kuomet yra skiriamas kaip pagalbinis vaistas kartu su timololiu: 6 mėnesius trukusio tyrimo metu nustatyta, kad tafluprostas pasižymi reikšmingu akispūdį mažinančiu poveikiu nuo 6 iki 8 mmHg skirtingu paros metu, o vartojusių latanoprostą – nuo 7 iki 9 mmHg. Antro 6 mėnesius trukusio tyrimo metu tafluprostas mažino akispūdį nuo 5 iki 7 mmHg, o timololis – nuo 4 iki 6 mmHg. Tafluprosto akispūdį mažinantis poveikis išliko pratęsus šiuos tyrimus iki 12 mėnesių. 6 savaites trukusio tyrimo metu tafluprosto akispūdį mažinantis poveikis buvo lyginamas su pagalbine medžiaga, kartu skiriant timololio. Palyginus su pradiniu lygmeniu (nustatytu po 4 savaites trukusio pasiruošimo tyrimui, vartojant vieną timololį), timololio ? tafluprosto grupėje papildomas akispūdį mažinantis poveikis buvo nuo 5 iki 6 mmHg, tuo tarpu, timololio ? pagalbinės medžiagos grupėje ( nuo 3 iki 4 mmHg. Tafluprosto preparatai su konservantais ir be jų pasižymėjo panašiu akispūdį mažinančiu poveikiu (virš 5 mmHg) mažo kryžminio tyrimo metu, kuomet gydymas truko 4 savaites.

Antrinė farmakodinamika

Kuomet tafluprosto 0,0015 % tirpalu akims kartą per parą 4 savaites buvo gydomi triušiai, regos nervo kraujotaka reikšmingai padidėjo, palyginus su kontrolinių eksperimentų parametrais, nustatytais lazerio elektroninių raibumų srautografija, atlikta 14-ąją ir 28-ąją dieną.

5.2 Farmakokinetinės savybės

1 kartą per parą į akį lašinant po 1 lašą tafluprosto 0,0015 % akių lašų be konservantų vienadozėje talpyklėje į abi akis 8 dienas, koncentracija plazmoje buvo žema bei 1 ir 8 parą buvo panaši. Koncentracija plazmoje pasiekdavo piką per 10 minučių po vartojimo ir sumažėdavo iki žemiau nustatymo ribos (10 pg/ml) greičiau nei per 1 valandą po vartojimo. Vidutinės Cmax (26,2 ir 26,6 pg/ml) ir AUC0-last (394,3 ir 431,9 pg*min/ml) reikšmės buvo panašios 1 ir 8 parą, o tai reiškia, kad pastovi vaisto koncentracija buvo pasiekta per pirmąją vaisto vartojimo akims savaitę. Statistiškai reikšmingas preparato su ir be konservantų sisteminio biologinio prieinamumo skirtumas nebuvo nustatytas.

Triušių tyrimo metu tafluprosto absorbcija į vandeningąjį akies skystį buvo panaši po vienkartinio tafluprosto su ir be konservantų 0,0015 % tirpalo akims suleidimo.

Beždžionėms nebuvo nustatyta ypatingo radiožymėto tafluprosto pasiskirstymo rainelėje ir krumplyne ar gyslainėje, įskaitant ir tinklainės pigmentinį epitelį, o tai reiškė, kad afinitetas melanino pigmentui yra žemas.

<<< Ankstesnis puslapis    Kitas puslapis >>>